lähellä
tiede

Uusia molekulaarisia oivalluksia lääketieteellisen kannabiksen rakennebiologiaan

Ranskalaiset tutkijat ovat tehneet rakennetutkimuksen, joka osoittaa, että THC-kannabinoidit estävät ihmisen entsyymiä nimeltä autotaksiini

Grenoblessa (Ranska) sijaitsevan European Molecular Biology Laboratoryn (EMBL) tutkijat tutkivat D9-tetrahydrokannabinolin (THC) ja tiettyjen proteiinien, joihin se voisi sitoutua, välistä vuorovaikutusta.

autotaksiini
autotaksiini , joka tunnetaan myös nimellä ektonukleotidipyrofosfataasi/fosfodiesteraasiperheen jäsen 2/E-MPN 2on
entsyymi joka ihmisissä on koodattu ENPP2

Äskettäisessä tutkimuksessa he osoittivat in vitro, että THC estää tärkeän ihmisen entsyymin, autotaksiinin. Tämä entsyymi osallistuu moniin erilaisiin solutoimintoihin, mukaan lukien lysofosfatidihapon (LPA) -nimisen molekyylin tuotanto, joka stimuloi solujen lisääntymistä. LPA-tuotannon säätelyhäiriöt voivat johtaa keuhkosyövän, tulehduksen tai fibroosin kehittymiseen. Autotaxin on siksi tärkeä lääkekehityksen kohde.

Useissa Euroopan maissa ja Pohjois-Amerikassa lääkekannabiksen tai kannabinoidipohjaisten lääkkeiden käyttö on sallittu hoitotarkoituksiin. Kannabiskasvi sisältää yli 100 kannabinoidia, THC:tä ja kannabidiolia (CBD).

Le THC:tä ja CBD:tä annetaan eri tavoin lääkemuodot, joilla on terapeuttisia vaikutuksia, kuten kivun ja tulehduksen lievitystä.

Aiempien kliinisten tutkimusten mukaan kannabinoideja sisältävät lääkkeet voivat auttaa vähentämään mielenterveyshäiriöiden, kuten epilepsian, Alzheimerin taudin, astman ja syövän oireita sekä ehkäistä painonpudotusta AIDSin ja erilaisten syöpien kliinisesti haastavissa hoidoissa.

lukea :  Tutkimuksessa havaittiin kannabiksen käytön nuorten suhteessa aikuisten aivojen rakenteeseen

Kuitenkin ymmärtää, kuinka THC ja muut kannabinoidit ovat vuorovaikutuksessa soluissamme mahdollistaisivat THC:n toimituksen tehokkaammin terapeuttisissa yhteyksissä.

autotaksiini
autotaksiinipohja

Autotaksiini on erittyvä entsyymi, joka tuottaa elimistössä tehokkainta fosfolipidiä, lysofosfatidihappoa (LPA). Autotaksiinin entsymaattinen aktiivisuus muuttaa sen substraatin, lysofosfatidyylikoliinin (LPC), LPA:ksi ja koliiniksi. Ylimääräisiä autotaksiinitasoja ja aktiivisuutta voi esiintyä vasteena epiteelisolu-/kudosvaurioille, jotka johtavat kohonneisiin LPA-tasoihin. LPA sitoutuu myofibroblastien LPA-reseptoreihin ja laukaisee siten signalointikaskadin, joka johtaa myofibroblastien aktivaatioon/differentioitumiseen.

Rakennebiologit pyrkivät selventämään atomimittakaavassa molekyylien, kuten proteiinien tai entsyymien, kolmiulotteista rakennetta ja tapaa, jolla ne ovat vuorovaikutuksessa toistensa kanssa. Nämä rakenteelliset tulokset antavat sitten käsityksen molekyylien erityisestä toiminnasta ja siitä, kuinka niiden toimintaa voidaan moduloida tietyillä yhdisteillä, mikä on ratkaisevan tärkeää tehokkaiden lääkkeiden kehittämisessä.

Tutkiessaan THC:tä ryhmä sai autotaksiiniin sitoutuneen kannabinoidi-THC:n kolmiulotteisen rakenteen. Käyttämällä makromolekyylikristallografiaa EMBL-keilalinjan kanssa PETRA III -synkrotronissa Hampurissa, he pystyivät luomaan molekyyliperustan sille, kuinka THC estää tätä entsyymiä.

lukea :  Patogeenit kalifornian ruoho

Tämän entsyymin tunnistaminen THC:tä sitovaksi kohteeksi laajentaa tietoa tästä kannabinoidista ja tarjoaa enemmän tietoa sen mahdollisista terapeuttisista vaikutuksista molekyylitasolla ja siitä, miten lääketieteellistä kannabista voisi osallistua terapiaan.

"Autotaksiini on välttämätön entsyymi ihmisille", sanoi Mathias Eymery, ryhmän tohtoriopiskelija. Se on vastuussa LPA:n, tärkeän kalvoperäisen lipidisignalointimolekyylin, tuotannosta, joka välittää monia erilaisia ​​solutoimintoja. LPA-tuotannon purkamisella autotaksiinilla tiedetään olevan rooli syövän, tulehduksen tai keuhkofibroosin kehittymisessä. »

https://www.drugtargetreview.com/news/107781/new-insights-on-the-structural-biology-of-medical-cannabis/

In vivo -tutkimuksia tarvitaan sen varmistamiseksi, että autotaksiinin ja THC:n välinen sitoutuminen liittyy THC:n antamisen terapeuttisiin vaikutuksiin – koska THC:n tärkeimmät tunnetut kohteet ihmiskehossa ovat kannabinoidireseptorit CB1 ja CB2, jotka välittävät psykoaktiivisia ja analgeettisia vaikutuksia. kannabinoideista.

Lisätutkimukset määrittelevät kannabinoidien mahdollisuudet lääketieteelliseen tutkimukseen ja lääkekehitykseen.

Blog-Cannabis
Tunnisteet: EtudeRanskalääketieteellinenvastaanotinEndokannabinoidijärjestelmä
weedmaster

Kirjailija weedmaster

Medialähetystoiminnan harjoittaja ja lailliseen kannabiseen erikoistunut viestintäpäällikkö. Tiedätkö mitä he sanovat? tieto on valtaa. Ymmärrä kannabislääketieteen taustalla oleva tiede ja pysy ajan tasalla uusimpaan terveyttä koskevaan tutkimukseen, hoitoihin ja tuotteisiin. Pysy ajan tasalla viimeisimmistä laillistamista, lakeja, poliittisia liikkeitä koskevista uutisista ja ideoista. Löydä planeetan kaikkein kokeneimpien viljelijöiden vinkkejä, vihjeitä ja ohjeita, mukaan lukien uusimmat tutkimukset ja tiedeyhteisön havainnot kannabiksen lääketieteellisistä ominaisuuksista.