lähellä
tiede

Uusi lähestymistapa endokannabinoidijärjestelmän signalointiin voi auttaa eturauhassyöpään

FABP-rasvahappoja sitovat proteiinit moduloivat endokannabinoidijärjestelmää, uusi strategia syöpätutkimuksessa

Endokannabinoidijärjestelmä (ECS) on laajalle levinnyt neuromodulaattorijärjestelmä, jolla on tärkeä rooli ihmisen keskushermoston kehityksessä, synaptisessa plastisuudessa ja vasteessa endogeenisiin ja ympäristökuormituksiin. Lukuisat tieteelliset julkaisut ovat osoittaneet sen merkityksen ihmisen fysiologiassa kardiovaskulaarisen, ruoansulatuskanavan ja immuunijärjestelmän, metastaattisen muutoksen ja keskushermoston toiminnan avainkysymysten modulaattorina, mukaan lukien liikehäiriöt, kipu ja käyttäytyminen. Siksi endokannabinoidijärjestelmä on houkutteleva ja validoitu kohde farmakologiselle interventiolle. Endokannabinoidijärjestelmän modulointi sen suuren terapeuttisen potentiaalin mukaan on yksi nykyisten tutkimusstrategioiden lupaavimmista alueista

Lääketieteellisiin tarkoituksiin tarkoitettujen fytokannabinoidien kehittämisen ohella lääkeyritysten toinen tekniikka on lisätä endokannabinoidien, kutenanandamidia (AEA) kehossamme. Ensimmäinen tunnistus on lähestytty aiemmin estämällä hajoamisentsyymejä (rasvahappoamidihydrolaasi, FAAH ja monoasyyliglyseroli, MGL), jotka hajottavat anandamidin endokannabinoideja. Nämä eläinkokeet ovat osoittaneet, että kohonneilla anandamid endokannabinoidipitoisuuksilla voi olla hyödyllisiä farmakologisia vaikutuksia stressiin, kipuun ja tulehdukseen, ja ne voivat lievittää lääkkeiden vieroitusvaikutuksia.

Une nouvelle vaihtoehtoinen strategia ensimmäisen kerran Stony Brookin yliopiston tutkijoiden osoittamassa yhteistyössä yrityksen kanssa Artelo biotieteet keskitti tutkimuksensa kohdentamaan solunsisäisiä kuljetusmekanismeja, jotka tuovat endokannabinoideja näihin hajoaviin entsyymeihin. Artelon kaupallinen malli koostuu useiden farmakologisten lähestymistapojen kehittämisestä endokannabinoidijärjestelmän modulointiin, joka perustuu kannabinoidireseptorien kohdentamiseen ja endokannabinoidikuljetuksen estoon.

Koska endokannabinoidit ovat rasva-molekyylejä, ne kulkeutuvat vesipitoiseen solunsisäiseen ympäristöön proteiineilla, joita kutsutaan rasvahappoja sitoviksi proteiineiksi (FABP).

Tätä lähestymistapaa noudattaen Stony Brookin tutkijat kehittivät spesifisiä FABP5-estäjiä yhdistämällä virtuaaliseulonta, biotestit ja lääkekemia, jotka ovat nyt Artelon yksinoikeudella lisenssillä. Kahden viime vuoden aikana Artelo ja Stony Brook ovat kehittäneet kolmannen sukupolven kemikaaleja, jotka ovat valikoivampia ja tehokkaampia FABP5-estäjiä, jotka soveltuvat liittovaltion säänneltyjen lääkkeiden kehittämiseen. yksinoikeudellinen sopimus ja yhteistyössä New Yorkin osavaltion yliopiston Stony Brookin tutkimusrahaston kanssa Artelo-yritys kehittää estäjää Rasvahappoja sitova proteiini 5 (FABP5) tätä ohjelmaa kutsutaan nimellä ART26.12. syövän, tulehduksen ja kivun hoitoon.

lukea :  Voimakkaampi kuin CBD ja THC: Tohtori Raphael Mechoulam selittää viimeisimmän löytönsä

Uusi raja endokannabinoidijärjestelmän ymmärtämisessä?

Prekliiniset tiedot osoittavat, että FABP5: n estolla voi olla terapeuttista hyötyä kannabinoidihoidolle tyypillisillä alueilla, mukaan lukien kipu, tulehdus ja syöpä. Toisin kuin FAAH: n esto, FABP5: n valikoivalla kohdentamisella voi olla vähemmän kohden ulkopuolisia riskejä ja siten mahdollisesti korkeampi turvallisuusprofiili.

Rasvahappoja sitovat proteiinit on tunnistettu kuten endokannabinoidianandamidin (AEA), aivoissa tuotetun välittäjäaineen, solunsisäiset kuljettajat. FABP5: n eston odotetaan johtavan korkeampiin AEA-tasoihin ja sillä voi olla merkittävä potentiaali kivun hoidossa.

Stony Brookissa tehty sarja tutkimuksia on osoittanut, että ensimmäisen sukupolven ART26.12: llä on kipua lievittäviä vaikutuksia useissa erilaisissa kipumalleissa, joita CB1: n ja TRPV1 ja PPAR , AEA: n ja endokannabinoidityyppisten molekyylien kautta palmitoyylietanoliamidi (PEA) ja oleoyylietanoliamidi (OEA), jotka myös FABP5 kuljettaa FAAH: iin siellä hajoaviksi (katso kuvio 1). FABP5: n esto on erityisen tehokas tulehduskipumalleissa, joissa ART26.12 vähentää prostaglandiineja ja tulehdusta edistäviä sytokiineja suorien kipulääkkeiden lisäksi.

FABP 5, eturauhassyöpä
Kuva 1 : FABP5 ja PPARp / 5 ovat kriittisiä välittäjiä epidermaalisen kasvutekijän reseptorin aiheuttaman karsinoomasolukasvun suhteen. Tutkijat havaitsivat, että FABP5: n yli-ilmentyminen lisäsi AEA: n imeytymistä ja hydrolyysiä, kun taas FABP5: n esto lisäsi AEA: n tasoja. Heidän tietonsa osoittivat, että FABPXNUMX toimittaa AEA: ta FAAH: ille niiden hajoamisesta.

ART26.12: lla havaitut rohkaisevat kipulääkkeet ja anti-inflammatoriset tulokset tarkoittavat, että tämä ohjelma voisi edustaa merkittävää edistystä kivun ja tulehduksen hoidossa. Tärkeitä potentiaalisia etuja nykyisiin hoitoihin verrattuna ovat opioidiriippuvuuden alhainen mahdollisuus sekä laaja käyttö kroonisen kivun, syöpäkivun ja neuropaattisen kivun alalla.

lukea :  Kannabiksen vaikutukset visuaaliseen toimintaan ja itse koettuun visuaaliseen laatuun

Endokannabinoidisen sävyn moduloinnin lisäksi FABP5: n esto vaikuttaa rasvahappojen solujen kohtaloon, mikä on erityisen merkitystä syöpien, kuten eturauhassyövän ja rintasyövän, kohdalla. Erityisesti FABP5: n on osoitettu laajasti yliekspressoituneen eturauhassyövässä ja korreloivan ennusteen ja potilaan selviytymisnopeuden heikkenemisen kanssa. FABP5: n farmakologinen esto vähentää kasvaimen kokoa hiirillä, joille on injektoitu eturauhassyöpäsoluja, ja vähentää syövän leviämistä muille alueille, kuten maksaan ja keuhkoihin. Stony Brookin tiedot osoittivat, että tehokkaammat tai selektiivisemmät FABP5-estäjät (SBFI102 ja SBFI103) eivät häiritse taksaanien, metastaattisen eturauhassyövän tavanomaisen hoidon, kasvainten vastaista vaikutusta, mutta kykenevät toimimaan synergia aiheuttaa vielä suurempia vähennyksiä kasvaimen kasvussa kuin kummallakin lääkkeellä yksinään. Yhdistämällä FABP5-estäjät pienempiin taksaaniannoksiin voi johtaa vähemmän sivuvaikutuksia ja siedettävämpi kokemus eturauhassyövästä hoidetuille ihmisille.

Kun otetaan huomioon ART26.12: lla havaitut rohkaisevat kasvaimen- ja metastaattiset vaikutukset ja tavanomaisilla hoidoilla osoitettu synergistinen potentiaali, ART26.12: tä tulisi käyttää laajasti verisuonten pahanlaatuisissa sairauksissa, kuten eturauhassyövässä, rinta, kohdunkaula ja tietyntyyppiset melanoomat.

ART26.12 raivaa tietä seuraavan sukupolven yhdisteiden uudelle rajalle, joka hyödyntää kasvavaa ymmärrystä siitä, miten endokannabinoidijärjestelmästä saatava signaali voidaan parhaiten hyödyntää. FABP5: n esto on erityisen uutta ja sillä on pakottavia prekliinisiä tietoja, jotka tukevat sen mahdollista käyttöä kiinteiden kasvainten, kivun ja tulehdustilojen hoidossa.

Se, että sinun ei tarvinnut maksaa näistä tiedoista, ei tarkoita, ettemme tarvitse apua. Canna-Mediassa jatkamme taistelua disinformaatiota ja lääketieteellistä separatismia vastaan. Tietojen ylläpitämiseksi tuki on välttämätöntä



Tunnisteet: anandamidiaSyöpähakuEndokannabinoidijärjestelmä
Rikkakasvien mestari

Kirjailija Rikkakasvien mestari

Rikkakasvien lähetystoiminnan harjoittaja ja lailliseen kannabiseen erikoistunut viestintäpäällikkö. Tiedätkö mitä he sanovat? tieto on valtaa. Ymmärrä kannabislääketieteen taustalla oleva tiede ja pysy ajan tasalla uusimpaan terveyttä koskevaan tutkimukseen, hoitoihin ja tuotteisiin. Pysy ajan tasalla viimeisimmistä laillistamista, lakeja, poliittisia liikkeitä koskevista uutisista ja ideoista. Löydä planeetan kaikkein kokeneimpien viljelijöiden vinkkejä, vihjeitä ja ohjeita, samoin kuin tiedeyhteisön uusimmat tutkimukset ja havainnot kannabiksen lääketieteellisistä ominaisuuksista.